Titre : |
Synthèse, Caractérisation et Evaluation du Pouvoir Antioxydant et de l'Activité Antimicrobienne de Nouveaux Dérivés Hybrides (benz)imidazole-pyrazoline Détermination de la Relation Structure-activité |
Type de document : |
texte imprimé |
Auteurs : |
Nedjoua Benameur, Auteur ; Mohamed Imed Chouiter, Auteur ; Ali Belfaitah, Directeur de thèse |
Editeur : |
CONSTANTINE [ALGERIE] : Université Frères Mentouri Constantine |
Année de publication : |
2016 |
Importance : |
92 f. |
Format : |
30 cm. |
Note générale : |
une copie electronique disponible en BUC |
Langues : |
Français (fre) |
Catégories : |
Sciences Exactes:Chimie
|
Tags : |
(benz)imidazole oxydation aldolisation N-alkylation 2-pyrazoline hybride 2-pyrazoline-(benz)imidazole pouvoir antioxydant (DPPH test) activité antimicrobienne Chimie |
Index. décimale : |
540 Chimie |
Résumé : |
Un certain nombre de dérivés de la 2-pyrazoline associés en position 3 ou 5 à un noyau 1-méthyl-1H-imidazole ou 1-méthyl-1H-benzo[d]imidazole ou 1H-benzo[d]imidazole ont été synthétisés par une réaction d'addition-cyclisation de dérivés de l'hydrazine à des aryl(benz)imidazolyl cétones α,β-insaturés.
Les chalcones "(benz)imidazoliques" 1-13 ont été préparés par condensation aldolique croisée entre des dérivés du benzaldéhyde ou de l'acétophénone et des 1-méthyl(benz)imidazol-2-carbaldéhyde I (V), ou du 1-méthylimidazol-2-acétyle (II) ou du 1H-benzimidazol-2-acétyle (VII). L'addition de dérivés de dérivés de l'hydrazine a conduit à la formation de quelques séries de composés hybrides 2-pyrazoline-(benz)imidazole non substituées NH (composés 14-21), porteur d'un groupement aryle en position 1 (22-36) et autre porteur de groupement divers en position 1 (groupement acétamide (37), acétyle (38), p.toluénesulfonyle (39) et 2-phénylacétyle (40)). Tous les composés préparés (14-40) ont montré un profil antioxydant (test DPPH) en particulier les composés NH 20 et 21 et le composé 35 porteur d'un groupement 4-méthoxyphényle en 1 sont les plus performants avec un pourcentage d'inhibition du radical DPPH de 72,53±0,51%, 79,44±1,10% et 73,12±1.38% respectivement après 24 h d'incubation. L'IC50 a été également déterminée pour quelques composés (14, 15, 19, 20 et 35). L'évaluation préliminaire de l'activité antibactérienne envers les souches pathogènes Escherichia coli et Staphylococcus Aureus et antifongique (Aspergillus) des composés sélectionnés (14, 21, 22, et 35-40) montre en particulier que les composés 37, 38 et 39 sont sélectifs envers la souche fongique Aspergillus fumigatus, alors que les dérivés 22 et 35 le sont envers les deux souches bactériennes Escherichia coli et Staphylococcus Aureus. Le composé 40 est le plus prometteur du fait qu'il est sensible aux trois souches sélectionnées.
Les rendements sont bons dans la majorité des cas, et un certain nombre de composés synthétisés ont été identifiés par les méthodes spectroscopiques usuelles (IR, RMN 1H), et RX pour le composé 6 (chalcone). Les propriétés physiques de tous composés préparées ont été également déterminées (aspect, point de fusion et Rf), néanmoins la confirmation des structures proposées par résonance magnétique nucléaire (RMN) et autre analyse élémentaire reste à réaliser. |
Diplome : |
Master 2 |
Permalink : |
https://bu.umc.edu.dz/master/index.php?lvl=notice_display&id=3252 |
Synthèse, Caractérisation et Evaluation du Pouvoir Antioxydant et de l'Activité Antimicrobienne de Nouveaux Dérivés Hybrides (benz)imidazole-pyrazoline Détermination de la Relation Structure-activité [texte imprimé] / Nedjoua Benameur, Auteur ; Mohamed Imed Chouiter, Auteur ; Ali Belfaitah, Directeur de thèse . - CONSTANTINE [ALGERIE] : Université Frères Mentouri Constantine, 2016 . - 92 f. ; 30 cm. une copie electronique disponible en BUC Langues : Français ( fre)
Catégories : |
Sciences Exactes:Chimie
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Tags : |
(benz)imidazole oxydation aldolisation N-alkylation 2-pyrazoline hybride 2-pyrazoline-(benz)imidazole pouvoir antioxydant (DPPH test) activité antimicrobienne Chimie |
Index. décimale : |
540 Chimie |
Résumé : |
Un certain nombre de dérivés de la 2-pyrazoline associés en position 3 ou 5 à un noyau 1-méthyl-1H-imidazole ou 1-méthyl-1H-benzo[d]imidazole ou 1H-benzo[d]imidazole ont été synthétisés par une réaction d'addition-cyclisation de dérivés de l'hydrazine à des aryl(benz)imidazolyl cétones α,β-insaturés.
Les chalcones "(benz)imidazoliques" 1-13 ont été préparés par condensation aldolique croisée entre des dérivés du benzaldéhyde ou de l'acétophénone et des 1-méthyl(benz)imidazol-2-carbaldéhyde I (V), ou du 1-méthylimidazol-2-acétyle (II) ou du 1H-benzimidazol-2-acétyle (VII). L'addition de dérivés de dérivés de l'hydrazine a conduit à la formation de quelques séries de composés hybrides 2-pyrazoline-(benz)imidazole non substituées NH (composés 14-21), porteur d'un groupement aryle en position 1 (22-36) et autre porteur de groupement divers en position 1 (groupement acétamide (37), acétyle (38), p.toluénesulfonyle (39) et 2-phénylacétyle (40)). Tous les composés préparés (14-40) ont montré un profil antioxydant (test DPPH) en particulier les composés NH 20 et 21 et le composé 35 porteur d'un groupement 4-méthoxyphényle en 1 sont les plus performants avec un pourcentage d'inhibition du radical DPPH de 72,53±0,51%, 79,44±1,10% et 73,12±1.38% respectivement après 24 h d'incubation. L'IC50 a été également déterminée pour quelques composés (14, 15, 19, 20 et 35). L'évaluation préliminaire de l'activité antibactérienne envers les souches pathogènes Escherichia coli et Staphylococcus Aureus et antifongique (Aspergillus) des composés sélectionnés (14, 21, 22, et 35-40) montre en particulier que les composés 37, 38 et 39 sont sélectifs envers la souche fongique Aspergillus fumigatus, alors que les dérivés 22 et 35 le sont envers les deux souches bactériennes Escherichia coli et Staphylococcus Aureus. Le composé 40 est le plus prometteur du fait qu'il est sensible aux trois souches sélectionnées.
Les rendements sont bons dans la majorité des cas, et un certain nombre de composés synthétisés ont été identifiés par les méthodes spectroscopiques usuelles (IR, RMN 1H), et RX pour le composé 6 (chalcone). Les propriétés physiques de tous composés préparées ont été également déterminées (aspect, point de fusion et Rf), néanmoins la confirmation des structures proposées par résonance magnétique nucléaire (RMN) et autre analyse élémentaire reste à réaliser. |
Diplome : |
Master 2 |
Permalink : |
https://bu.umc.edu.dz/master/index.php?lvl=notice_display&id=3252 |
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