| Titre : |
Nouvelle procédure de préparation, évaluation de l’activité biologique de molécules de type Betti et nouvelle réaction à quatre composants de la synthèse des dérivés 2,3- dihydrothiophènes. |
| Type de document : |
texte imprimé |
| Auteurs : |
Khawla Boudebbous, Auteur ; Abdelmadjid Debache, Directeur de thèse |
| Mention d'édition : |
29/07/2021 |
| Editeur : |
جامعة الإخوة منتوري قسنطينة |
| Année de publication : |
2021 |
| Importance : |
129 f. |
| Format : |
30 cm. |
| Note générale : |
1 copies imprimées disponibles
|
| Langues : |
Français (fre) |
| Catégories : |
Français - Anglais
Chimie
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| Tags : |
Chimie Organique:Bioactive molecule Amidoalkyl-naphthols 1,3-Oxazine-2-one MCRs Betti acide phénylboronique Acétylcholinestérase α-glucosidase 1,3-thiazolidine-2,4-dione 2,3-dihydrothiophènes carbamate d’éthyl pyridinium p-toluènesulfonate phenylboronic acid Acetylcholinesterase ethyl carbamate pyridinium p-toluenesulfonate 1- الاميدوالكيل- 2-نافطول، 1،3 - اوكزازين- 2- اون، تفاعل المتعدد المكونات بيتي حمض فنيل بورونيك الأستيل كولينإستراز الألفا جلوكوزيداز 1،3 - ثيازوليدين- 2،4 -ديون، 2،3 - ثنائي هيدروثيوفان الإيثيل كاربامات البيريدينيوم براطوليان سيلفونات |
| Index. décimale : |
540 Chimie et sciences connexes |
| Résumé : |
This manuscript includes two main parts: In the first part, we have reported successfully the use of phenylboronic acid for the Betticyclocondensation reaction. This catalyst has been shown to be very effective to reach the corresponding α-amidoalkyl-β-naphthols and naphtho-1,3-oxazin-3-(2H)-one derivatives with very good yields.
Moreover, various substituted derivatives were evaluated in vitro for their cholinesterase and α-glucosidase inhibitory activities. The obtained results revealed that some of the synthesized compounds are highly active towards both AChE/BChE and α-Glucosidase with IC50 values lower than those of the standards galanthamine and acarbose used as reference drugs. In the second part, with the aim of developing new synthetic methodologies that are more efficient, cleaner, more selective and allowing the rapid production of polyfunctionalized heterocyclic compounds, we have disclosed, for the first time, a method for the synthesis of fused 2,3-dihydrothiophenes with ethyl carbamate moieties via new domino ring opening/recyclization reaction of 1,3 thiazolidinedione.
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| Diplôme : |
Doctorat en sciences |
| En ligne : |
../theses/chimie/BOU7793.pdf |
| Format de la ressource électronique : |
pdf |
| Permalink : |
index.php?lvl=notice_display&id=11625 |
Nouvelle procédure de préparation, évaluation de l’activité biologique de molécules de type Betti et nouvelle réaction à quatre composants de la synthèse des dérivés 2,3- dihydrothiophènes. [texte imprimé] / Khawla Boudebbous, Auteur ; Abdelmadjid Debache, Directeur de thèse . - 29/07/2021 . - جامعة الإخوة منتوري قسنطينة, 2021 . - 129 f. ; 30 cm. 1 copies imprimées disponibles
Langues : Français ( fre)
| Catégories : |
Français - Anglais
Chimie
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| Tags : |
Chimie Organique:Bioactive molecule Amidoalkyl-naphthols 1,3-Oxazine-2-one MCRs Betti acide phénylboronique Acétylcholinestérase α-glucosidase 1,3-thiazolidine-2,4-dione 2,3-dihydrothiophènes carbamate d’éthyl pyridinium p-toluènesulfonate phenylboronic acid Acetylcholinesterase ethyl carbamate pyridinium p-toluenesulfonate 1- الاميدوالكيل- 2-نافطول، 1،3 - اوكزازين- 2- اون، تفاعل المتعدد المكونات بيتي حمض فنيل بورونيك الأستيل كولينإستراز الألفا جلوكوزيداز 1،3 - ثيازوليدين- 2،4 -ديون، 2،3 - ثنائي هيدروثيوفان الإيثيل كاربامات البيريدينيوم براطوليان سيلفونات |
| Index. décimale : |
540 Chimie et sciences connexes |
| Résumé : |
This manuscript includes two main parts: In the first part, we have reported successfully the use of phenylboronic acid for the Betticyclocondensation reaction. This catalyst has been shown to be very effective to reach the corresponding α-amidoalkyl-β-naphthols and naphtho-1,3-oxazin-3-(2H)-one derivatives with very good yields.
Moreover, various substituted derivatives were evaluated in vitro for their cholinesterase and α-glucosidase inhibitory activities. The obtained results revealed that some of the synthesized compounds are highly active towards both AChE/BChE and α-Glucosidase with IC50 values lower than those of the standards galanthamine and acarbose used as reference drugs. In the second part, with the aim of developing new synthetic methodologies that are more efficient, cleaner, more selective and allowing the rapid production of polyfunctionalized heterocyclic compounds, we have disclosed, for the first time, a method for the synthesis of fused 2,3-dihydrothiophenes with ethyl carbamate moieties via new domino ring opening/recyclization reaction of 1,3 thiazolidinedione.
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| Diplôme : |
Doctorat en sciences |
| En ligne : |
../theses/chimie/BOU7793.pdf |
| Format de la ressource électronique : |
pdf |
| Permalink : |
index.php?lvl=notice_display&id=11625 |
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