Titre :	Contribution à l’amélioration de l’activitébiologique des alcaloïdes dans l’inhibitionde la télomérase par docking moléculaire
Type de document :	texte imprimé
Auteurs :	Med Larbi Abdallah Chaouche, Auteur ; Teniou S, Directeur de thèse
Editeur :	CONSTANTINE [ALGERIE] : Université Frères Mentouri Constantine
Année de publication :	2014
Importance :	79 f.
Format :	30 cm.
Note générale :	Une copie electronique PDF disponible en BUC
Langues :	Français (fre)
Catégories :	Biologie:Biochimie et Biologie Cellulaire et Moléculaire
Tags :	Télomérase  Alcaloïdes  Docking  Inhibition  Surflex  Affinité  Biochimie Moléculaire et Santé.
Index. décimale :	730 Biochimie et biologie cellulaire
Résumé :	La télomérase représente une cible importante pour les traitements anticancéreux, son inhibition entraînant la mort des cellules cancéreuses. Plusieurs alcaloïdes ont montré une activité anticancéreuse en inhibant cette enzyme. Dans ce contexte, le programme Surflex a été utilisé afin d’évaluer l’activité biologique (inhibition) de la télomérase, par cinq molécules d’alcaloïdes "dérivés des acridines" : Le dérivé 12 présentant l'IC50 le plus bas (1 .35 μM), a donné par simulation avec Surflex la meilleure affinité d'interaction (2.21 M-1). En fin nous avons développé un nouveau dérivé plus puissant que le dérivé12, le changement du radicale NR2 du dérivé augmente nettement l'affinité qui passe de 2,21 M-1 à 3,87 M-1. L’application de la règle de 5 de Lipinski nous renseigne de manière positive sur les propriétés ADME de cette nouvelle molécule théorique qui se présente comme un inhibiteur potentiellement plus actif que les cinq alcaloïdes.
Diplome :	Master 2
Permalink :	https://bu.umc.edu.dz/master/index.php?lvl=notice_display&id=5925

Contribution à l’amélioration de l’activitébiologique des alcaloïdes dans l’inhibitionde la télomérase par docking moléculaire [texte imprimé] / Med Larbi Abdallah Chaouche, Auteur ; Teniou S, Directeur de thèse . - CONSTANTINE [ALGERIE] : Université Frères Mentouri Constantine, 2014 . - 79 f. ; 30 cm.
Une copie electronique PDF disponible en BUC
Langues : Français (fre)

Catégories :	Biologie:Biochimie et Biologie Cellulaire et Moléculaire
Tags :	Télomérase  Alcaloïdes  Docking  Inhibition  Surflex  Affinité  Biochimie Moléculaire et Santé.
Index. décimale :	730 Biochimie et biologie cellulaire
Résumé :	La télomérase représente une cible importante pour les traitements anticancéreux, son inhibition entraînant la mort des cellules cancéreuses. Plusieurs alcaloïdes ont montré une activité anticancéreuse en inhibant cette enzyme. Dans ce contexte, le programme Surflex a été utilisé afin d’évaluer l’activité biologique (inhibition) de la télomérase, par cinq molécules d’alcaloïdes "dérivés des acridines" : Le dérivé 12 présentant l'IC50 le plus bas (1 .35 μM), a donné par simulation avec Surflex la meilleure affinité d'interaction (2.21 M-1). En fin nous avons développé un nouveau dérivé plus puissant que le dérivé12, le changement du radicale NR2 du dérivé augmente nettement l'affinité qui passe de 2,21 M-1 à 3,87 M-1. L’application de la règle de 5 de Lipinski nous renseigne de manière positive sur les propriétés ADME de cette nouvelle molécule théorique qui se présente comme un inhibiteur potentiellement plus actif que les cinq alcaloïdes.
Diplome :	Master 2
Permalink :	https://bu.umc.edu.dz/master/index.php?lvl=notice_display&id=5925